Testosteronpropionat: Empfehlungen zur Anwendung

Pharmakologische Eigenschaften

Testosteronpropionat hat eine spezifische androgene Wirkung: Es stimuliert die Entwicklung und Funktion der äußeren Geschlechtsorgane, der Prostata, der Samenbläschen sowie der sekundären Geschlechtsmerkmale beim Mann (Stimme, Haare). Es ist an der Bildung der Körperkonstitution und des Sexualverhaltens beim Mann beteiligt, steigert die Libido und Potenz, stimuliert die Spermatogenese. es reduziert die Produktion von LH und FSH. Testosteron ist ein Antagonist der weiblichen Sexualhormone (Östrogene) und hat eine tumorhemmende Wirkung auf Brusttumore bei Frauen. Es hat eine anabole Wirkung, die sich in der Stimulierung der Proteinsynthese, der Verringerung von Fettablagerungen, der Speicherung von Kalium, Phosphor und Schwefel, die für die Proteinsynthese benötigt werden, der Erhöhung der Kalziumbindung in den Knochen und der Zunahme der Muskelmasse äußert.

Pharmakokinetik

Nach Injektion oder p.c.-Verabreichung wird Testosteron an der Injektionsstelle langsam absorbiert. Das im Blut zirkulierende Testosteron gelangt in die Zielorgane, wo es zu 5-α-Dihydrotestosteron reduziert wird, das mit den Rezeptoren der Zellmembran interagiert und in den Zellkern eindringt. Bis zu 98 % des Wirkstoffs im Blutplasma sind an Proteine, hauptsächlich Globuline, gebunden. Es wird in der Leber zu inaktiven und schwach aktiven Metaboliten metabolisiert, die über den Urin ausgeschieden werden. Etwa 6 % des Arzneimittels werden unverändert mit den Fäzes ausgeschieden.

Indikationen

Substitutionstherapie bei primärem und sekundärem Hypogonadismus, Eunuchoismus, endokrin bedingter Impotenz, postkoitalem Syndrom, männlicher Menopause, Unfruchtbarkeit aufgrund von Spermatogenesestörungen, Oligospermie, Osteoporose aufgrund von Androgenmangel, Brustkrebs, Wechseljahrsbeschwerden bei Frauen (in Verbindung mit Östrogenen), dysfunktionale Gebärmutterblutungen bei Hyperöstrogenämie, Mastopathie mit prämenstruellen Brustschmerzen, Endometriose, Gebärmuttermyome.

Anwendung

Bei Männern mit Eunuchoidie, angeborener Unterentwicklung der Gonaden, deren Entfernung durch Operation oder als Folge eines Traumas sowie Akromegalie wird das Arzneimittel als Injektion oder oral in einer Dosierung von 25-50 mg jeden zweiten Tag oder jeden zweiten Tag verschrieben. Die Dauer der Behandlung hängt von der Wirksamkeit der Therapie und der Art der Erkrankung ab. Nach Besserung des klinischen Bildes von Testosteron wird Propionat in Erhaltungsdosen von 5-10 mg täglich oder jeden zweiten Tag verabreicht.

Bei endokrin bedingter Impotenz sowie bei männlicher Menopause, die mit Gefäß- und Nervenstörungen einhergeht, wird Testosteronpropionat in einer Dosierung von 10 mg täglich oder 25 mg zwei- bis dreimal pro Woche über einen Zeitraum von ein bis zwei Monaten verschrieben.

Zur Behandlung der männlichen Unfruchtbarkeit wird das Medikament in einer Dosis von 10 mg zweimal pro Woche über 4 bis 6 Monate oder in einer Dosis von 50 mg jeden zweiten Tag über 10 Tage eingenommen.

Bei pathologischer männlicher Menopause wird das Arzneimittel in einer Dosis von 25 mg zweimal pro Woche über zwei Monate mit einer Pause von einem Monat verschrieben.

In den frühen Stadien der Prostatahypertrophie werden 10 mg einmal alle zwei Tage über 1 bis 2 Monate verabreicht.

Frauen über 45 mit dysfunktionalen Gebärmutterblutungen werden 20-30 Tage lang 10-25 mg jeden zweiten Tag verschrieben, bis die Blutungen aufhören und atrophische Zellen in den Scheidenabstrichen erscheinen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel, Prostatakrebs oder Brustkrebs bei Männern, aktuelle oder frühere Fälle von Lebertumoren, schwere Leberfunktionsstörungen, Hyperkalzämie, Hyperkalziurie, unbehandelte kongestive Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit.

Nebenwirkungen

• Im Bereich des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüsen: Priapismus, erhöhte sexuelle Erregung, gesteigerte Libido und häufige Erektionen, Gynäkomastie, Schmerzen in den Brustdrüsen. Bei hochdosierter Anwendung beim Mann kann es zu einer Hemmung der Spermatogenese, Hodenatrophie kommen. Androgene bei Männern können eine Prostatahyperplasie, das Wachstum von bösartigen Tumoren der Prostata verursachen. Bei Frauen kann eine Vermännlichung (Virilismus) beobachtet werden: Heiserkeit der Stimme, übermäßiges Wachstum der Gesichts- und Körperbehaarung, teigiges Gesicht, Unterdrückung der Eierstockfunktion, unregelmäßige Menstruation, Atrophie der Brustdrüsen und des Endometriumgewebes, Zunahme des Hautfetts, Klitorishypertrophie. Die Vermännlichung kann auch nach Beendigung der Testosteronbehandlung irreversibel sein.
• Atmungsapparat: Atembeschwerden, Schlafapnoe.
  Muskel- und Skelettsystem: Schmerzen in den Beinen, Gelenkschmerzen, Muskelkrämpfe.
  Gastrointestinale Beschwerden: Durchfall, Übelkeit, gastrointestinale Blutungen.
  Hepatobiliäre Störungen: Erhöhte Aminotransferasewerte, Leberfunktionsstörungen, Gelbsucht, cholestatische Hepatitis, Fälle von Lebertumoren wurden berichtet, wenn hohe Dosen über einen längeren Zeitraum angewendet wurden.
  Blut und Lymphsystem: Einzelfälle von Polycythämie, Thromboseneigung, Erhöhung des Hämatokrits, Hemmung der Blutgerinnungsfaktoren.
  Haut und Derivate: Verschiedene Hautreaktionen, einschließlich Akne, Seborrhoe, Alopezie, Juckreiz.
• Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Gewichtszunahme, Hyperkalzämie, Störungen des Glukosestoffwechsels, Erhöhung des LDL-Cholesterins, Verringerung des HDL-Cholesterins.
• Neurologische Störungen: Schwindel, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen, Nervosität, Depressionen.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Injektionsort: Schmerzen an der Injektionsstelle, subkutanes Hämatom an der Injektionsstelle; eine längere Behandlung mit Testosteronpropionat oder die Anwendung in hohen Dosen kann manchmal zu einer erhöhten Inzidenz von Wassereinlagerungen und Ödemen führen; Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Fieber, Schüttelfrost und Hitzegefühl im ganzen Körper.

Wechselwirkungen

Bei der Kombination mit Substanzen, die Induktoren der mikrosomalen Leberenzyme sind (Barbiturate, Rifampicin, Carbamazepin, Phenylbutazon, Phenytoin), kann die Wirkung von Testosteron abgeschwächt werden. Bei schwerem Hypogonadismus kann Testosteronpropionat mit Medikamenten, die die Schilddrüsenfunktion stimulieren, und mit Östrogenen kombiniert werden.

Es verstärkt die Wirkung von Anabolika, Vitaminen, calcium- und phosphorhaltigen Medikamenten und verlangsamt die Ausscheidung von Ciclosporin.
Androgene können die Glukosetoleranz erhöhen und den Bedarf an Insulin oder oralen antidiabetischen Medikamenten bei Patienten mit Diabetes mellitus verringern.

Androgene können den Stoffwechsel anderer Arzneimittel beeinflussen (es wurde ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Oxyphenbutazon beobachtet). Darüber hinaus wurde berichtet, dass Testosteron und seine Derivate die Aktivität von oralen Antikoagulantien erhöhen, was eine Anpassung der Dosis erforderlich machen kann. Unabhängig davon sollten bei Patienten mit chronischen oder erblichen Blutgerinnungsstörungen stets die Einschränkungen für intravenöse Injektionen beachtet werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Testosteron und ACTH oder Kortikosteroiden kann das Risiko von Ödemen erhöhen.

Barbiturate und Alkohol reduzieren die Aktivität von Testosteron.